O Letermovir é um antiviral específico para CMV não nucleosídeo que inibe o complexo de DNA CMV (subunidade PUL56), interrompendo a replicação do vírus. Ao contrário dos antivirais tradicionais como Ganciclovir ou Foscarnet, Letermovir está associado a toxicidade significativamente menor, especialmente a supressão da medula óssea, tornando -o particularmente adequado para pacientes submetidos ao TCTH, que já estão em risco de complicações hematológicas.
Desde a sua aprovação da FDA em 2017, a Letermovir demonstrou eficácia notável em ensaios clínicos, reduzindo a incidência de doença de CMV em pacientes de alto risco. Suas formulações orais e intravenosas fornecem flexibilidade na administração, aumentando ainda mais sua utilidade clínica.
Hidroxipropil Betadex(HP-β-CD) desempenha um papel crítico na formulação da injeção de Letermovir (Prevymis®), permitindo seu uso eficaz e seguro em ambientes clínicos. Suas contribuições estão resumidas da seguinte forma:
1. Melhorando a solubilidade do medicamento
Letermovir é pouco solúvel em água, o que coloca desafios para formulações injetáveis. O hidroxipropil Betadex atua como um agente de inclusão, encapsulando as moléculas hidrofóbicas de Letermovir em sua cavidade hidrofóbica. Isso melhora significativamente a solubilidade do Letemovir em soluções aquosas, tornando a forma injetável viável para a aplicação clínica.
2. Melhorando a estabilidade do medicamento
Letermovir é sensível a fatores ambientais, como luz, calor e umidade, o que pode levar à degradação. Ao formar complexos de inclusão, a hidroxipropilada Betadex fornece um escudo protetor para moléculas de Letermovir, aumentando sua estabilidade física e química. Essa proteção garante uma vida útil mais longa e melhores condições de armazenamento para a injeção.
3. Aprimorando a tolerabilidade
O hidroxipropil Betadex é altamente biocompatível e possui toxicidade mínima, tornando -o ideal para uso em formulações destinadas a pacientes imunocomprometidos. Nas injeções de Letermovir, também reduz o potencial de irritação no local da injeção, melhorando a tolerabilidade do conforto do paciente e do tratamento.
4. Aumento da biodisponibilidade
Ao melhorar a solubilidade e a estabilidade do Letemovir, o hidroxipropil Betadex aumenta indiretamente a biodisponibilidade do medicamento. Isso garante absorção eficiente e ação terapêutica em doses mais baixas, reduzindo a probabilidade de efeitos colaterais e maximizar a eficácia.
5. Aplicando a entrega flexível de medicamentos
A inclusão de hidroxipropils betadex facilitou o desenvolvimento do letemovir em forma injetável, complementando sua formulação oral. Essa flexibilidade é particularmente valiosa para os pacientes incapazes de tomar medicamentos orais, como aqueles em cuidados intensivos ou recuperação pós-cirurgia, ampliando a aplicação clínica.
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Betadex sulfobutil éter sódio
CAS no.: 182410-00-0
Padrão: CP/USP/EP
DMF no.: 034772
CAS NO.: 128446-35-5
Padrão: CP/USP/EP
DMF no.: 034773